固体酸amberlyst-15催化合成苯酞类化合物的研究

苯酞极其衍生物是广泛存在于天然产物和具有生理活性小分子中的重要结构单元，普遍具有良好的生理活性。如果在苯酞骨架上引入吲哚结构单元，将得到一类同时含有吲哚和苯酞两种活性单元的杂环化合物，因此发展一种温和高效地合成吲哚取代的苯酞类化合物的方法学是一个十分有意义的课题。固体酸作为一类非均相催化剂，由于其易于分离、高活性、环境友好、对设备无腐蚀、易于循环使用等优点，已经越来越多地被应用于有机合成中，如酯化反应、烷基化反应、醚化反应、水解反应、低聚反应等。Amberlyst-15是一个比较有代表性的固体酸催化剂，可以高效的催化各种吲哚和邻甲酰苯甲酸的傅克反应，合成一系列3-吲哚取代的苯酞类化合物。底物拓展表明，无论吲哚的5-位为给电子取代基或吸电子取代基，反应都可以顺利发生，取得大于95%的收率，在6-位取代基时反应也可以顺利发生。利用amberlyst-15催化此反应，可以避免了苯类溶剂的使用，同时还避免了高温的反应条件，催化剂易于分离、操作方便、污染小、广泛的底物适用性以及高反应产率也为这一方法的用意打下了非常好的基础。